药物发现阶段体内药代动力学
药物发现阶段体内药代动力学
康龙化成药物发现阶段体内药代动力学研究服务涵盖药物筛选实验、药物组织分布和排泄、代谢谱分析、代谢物定量及其他各种药物代谢机制研究模型、内源性生物标志物分析及 PK / PD 研究等，从体内药代动力学的角度去评估目标化合物、先导化合物和潜在候选化合物的性质，支持药物研发进程。
所有活体药代和毒代研究都在国际实验动物评估和认可委员会（AAALAC）认可的动物实验室进行，并遵循动物管理委员会（IACUC）认可的实验方案。
研发能力
药代筛选
- 啮齿和非啮齿类动物
- 标准单次给药 PK：完整 PK，快速 PK，简单 PK
- 盒式给药 PK：支持 3-6 种化合物混合给药
- PK 实验中的溶媒筛选
- 给药途径
- 静脉注射、灌胃、腹腔注射、皮下注射、肌肉注射
- 静脉滴注、结肠内给药、十二指肠内给药、气管内给药、鼻腔给药、皮肤给药
- 通过渗透泵腹腔 / 皮下长期给药
- 舌下给药
组织分布
- 组织内药物浓度
- 组织中药物游离水平
- 平衡透析法
- 微透析法（游离分配系数）
- 中枢神经系统化合物
- 脑脊液（啮齿动物 & 大动物）
- 脑组织匀浆液药物检测
- 脑切片实验
代谢和排泄
- 代谢物分析
- 代谢物 / 母药定量分析
- 定性分析
- 排泄物：尿液、粪便、胆汁
- 药物-药物相互作用
- 抑制剂预处理（如 ABT, Elacridar 等）
- 与测试化合物联合给药
- 预处理（如五肽胃泌素、法莫替丁等）
体内药代模型
- 门静脉插管模型–给药和/或采样
- 胆管插管模型–胆汁排泄
- 尤斯灌流室模型–肠道渗透性，肠道吸收、分泌、代谢等
- PK / PD 分析
- 机体暴露量
- 生物标志物分析（液相色谱-质谱联用法）
- 血生化和血液学检测
- 病理学
内源性生物标志物（液质联用检测法）
- 丙二酰辅酶 A、肉毒碱和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸
- 前列腺素、腺苷、胆红素、胆汁酸
- 雌激素酮、雌二醇、多巴胺及其代谢物等
观看康龙化成线上研讨会，了解从药物发现阶段到首次人体试验（FIH）阶段预测人体药代动力学（PK）的策略与方法。
