碳-14 微量示踪剂服务

碳-14（¹⁴C）微量示踪技术是一种先进的科研手段，它通过将极小剂量的 ¹⁴C 与治疗性、药理学相关的大剂量药物联合使用，实现对生物体内药物分布、代谢和排泄过程的精确追踪。这一技术的核心在于利用超灵敏加速器质谱仪（AMS）作为强大的分析平台，它能够对所有感兴趣的生物基质中的 ¹⁴C 进行高灵敏度的量化分析。

在人类吸收、代谢和排泄（AME）研究中，受试者通常需要服用放射性活度在 1-5 µCi 范围内的药物。在这一剂量水平下，由于放射性活度相对较低，通常不需要进行复杂的人体放射性剂量数据估算，从而简化了研究流程。

作为一家专业的科研服务机构，康龙化成将 ¹⁴C 放射性标记化合物的放射合成和纯化技术与非临床吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究以及定量全身自体放射显影（QWBA）研究相结合，随后进行决定性 I 期人体 AME 临床研究，以进一步验证药物在人体内的实际表现。

通过将 ¹⁴C 微量示踪剂与超灵敏的 ¹⁴C-AMS 检测技术相结合，康龙化成能够帮助客户显著加速临床项目的进程，并在化合物进入 II / III 期临床试验阶段时有效降低风险。

研发能力

碳-14 微量示踪剂

超灵敏 AMS 技术

碳-14 加速临床项目

0 期微剂量给药

绝对生物利用度和静脉注射药代动力学

AMS 物质平衡

AMS 代谢物分析

AMS 碳-14 非临床研究

碳-14 放射性同位素和 AMS 生物制剂

A scientist wearing blue gloves handles a small sample vial near labeled microcentrifuge tubes in an orange rack, preparing for laboratory analysis.

AMS 支持的¹⁴C 微量示踪剂方法包括

采用临床级纯化的 ¹⁴C 活性药物成分（API）的非 GMP ¹⁴C 药物
开放新药临床研究申请（IND）下的 I 期人类 AME（微示踪剂）研究
探索性 IND（eIND）下的探索性 0 期（微剂量）研究
用于静脉给药的药代动力学（PK）和绝对生物利用度的 ¹⁴C 静脉注射微量示踪剂
使用 AMS 或联合液闪计数（LSC）+ AMS 进行物质平衡测定，以确定血液、血浆和排泄物中的总放射性
通过液相色谱 + AMS（LC + AMS）进行代谢物分析（对于具有复杂代谢途径的药物，超高分辨率的代谢物分析至关重要）
通过高分辨质谱（HRMS）进行代谢物鉴定（MetID）
¹⁴C – AMS 适用于小分子和生物制剂

A scientist in a lab coat and mask carefully handling carbon-14 microtracers with precision instruments inside a glass-enclosed workstation.

微量示踪剂与微剂量的定义

微量示踪剂是指放射性剂量（通常 < 5µCi），使用低质量剂量的 ¹⁴C 药物与 GMP“冷”药物按规定的治疗剂量混合。因此，微量示踪剂研究是在完整的治疗剂量下，使用 ¹⁴C 标记，并采用 AMS 分析进行的。
微剂量是指质量剂量相当于 ≤ 100 µg 或 ≤ 药理学活性剂量的 1/100（以美国食品药品监督管理局（FDA）指南中较低的为准）。因此，微剂量研究是在亚治疗剂量下进行的，使用 ¹³C 或 ¹⁴C 标记，并分别采用液相色谱-质谱 / 质谱（LC-MS/MS）或 AMS 分析。