放射性标记化合物药代动力学研究
放射性标记化合物药代动力学研究服务
康龙化成开展14C放射性标记药物临床药代动力学研究，测定血管外（以口服为主）及静脉给药的药代动力学参数，包括绝对生物利用度（F）、清除率（CL） 与分布容积（Vd）。通过对比血浆中总14C放射性水平与母药浓度随时间的变化趋势，可进一步获得药物代谢程度（代谢负荷） 相关信息。
我们同时开展14C放射性标记药物人体吸收、分布、代谢与排泄（hADME）研究，测定物质平衡、排泄速率与排泄途径，并完成代谢物安全性分析，研究结果符合美国食品药品监督管理局（FDA）代谢物安全性测试（MIST）指导原则要求。
康龙化成打造全流程一体化研究方案，可为研发团队提供研究设计服务，助力降低在研药物的研发风险；同时通过提供关键的药代动力学与体内生物转化数据，为制剂研发及候选药物筛选提供技术支撑。
研发能力
标准临床研究设计
- 静脉药代动力学（IVPK）与绝对生物利用度：Ⅰ期研究设计中，静脉输注碳-14微量示踪剂的同时，给予非标记治疗剂量药物
- 经验证的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法与液相色谱-加速器质谱联用（LC-AMS）法分别用于测定非标记血管外治疗剂量（通常为口服）的药代动力学（PK）数据，以及标记静脉给药剂量的药代动力学（PK）数据
- 放射性标记化合物人体Ⅰ期吸收、代谢与排泄（AME）研究中的药代动力学（PK）与吸收、分布、代谢与排泄（ADME）：采用液体闪烁计数（LSC）与加速器质谱（AMS）两种方法
- 亚治疗剂量水平的药代动力学（PK）、排泄与生物利用度：0期（微剂量）口服/静脉交叉研究设计
新兴临床研究设计
- 在两周期研究设计中，测定药物吸收分数（Fa）
- 除血浆外，在14C静脉微量示踪剂研究中，对尿液和/或粪便中的14C标记母药和/或总放射性活度（TRA）进行分析，以获取肾清除率和胆汁排泄相关数据
- 通过验证可在同一检测中定量母药和关键代谢物的方法，研究长半衰期代谢物，为目标代谢物生成药代动力学（PK）图谱
- 采用液相色谱 – 加速器质谱联用（LC-AMS）法对血浆进行谱分析，定量循环代谢物及其相对于母药的丰度
- 在给予14C静脉微量示踪剂剂量前，先给受试者多次给予非标记治疗剂量药物，在稳态下评估静脉药代动力学（IVPK）与绝对生物利用度
了解更多康龙化成在临床研究上用碳14标记原料药及成品药的制备能力
