支持新药临床试验申请的 ADMET 研究
支持新药临床试验申请的 ADMET 研究
评估候选药物的 ADME 成药性和潜在的药物相互作用及毒性风险是药物研发过程中的重要一步，应尽早完成。康龙化成提供全面的体外 ADMET 服务，帮助客户在临床实验申请阶段更好地评估候选药物的吸收、分布、代谢和排泄特性及潜在的药物相互作用及毒性风险，支持更合理的临床试验方案设计。
研发能力
体外 ADME 研究
- 血浆蛋白结合和全血分配
- 代谢和代谢产物鉴定
- 渗透及转运
- 药物药物相互作用
药物吸收和转运
- 渗透性评价（PAMPA、Caco-2、MDCK 和过表达不同转运体的MDCK 细胞系）
- 转运体的底物或抑制剂评价（P-gp、BCRP、BSEP、MRP2、MRP3、MRP4、OATP1B1、OATP1B3、OTAP2B1、OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、MATE1、MATE2K、PEPT1、NTCP）
- 肝摄取评价
体外溶出吸收系统（IDAS）
- 将传统的溶出度测试与生物膜渗透的测定和定量相结合
- 评估赋形剂的效果，比较剂型、食物效应、评价胃肠道局部作用的产品
基于 BCS 分类系统的生物等效性豁免
- 监管机构接受用体外 BCS 分类数据作为体内生物等效性研究的替代性数据
- 作为临床药代，生物利用度/生物等效性的快速和低风险替代研究
- 适用于高变异性药物、严重不良事件的药物和需要特殊患者群体的药物
- 适用性拓展到 BCS I 类和 III 类原料药
代谢酶相关的药物-药物相互作用（DDI）
- CYP 酶表型鉴定：1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A
- CYP 酶抑制：1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A
- CYP 酶诱导：1A2、2B6、3A4、2C（若 3A4 检测呈阳性）
- 非常规 CYP 酶药物相互作用:
- I 相代谢酶（CYP2A6、CYP2J2、CYP4F2、CYP2E1、AO、CES、MAO、FMO、XO、ADH/ALDH）
- II 相代谢（UGTs、SULTs）
转运体相关的药物-药物相互作用（DDI）
- 表型鉴定：
- 外排转运体：P-gp、BCRP
- 肝脏转运体：OATP1B1、OATP1B3
- 肾脏转运体：OAT1、OAT3、OCT2、MATE1 & MATE2K
- 转运抑制研究
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